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佐匹克隆

CAS  化学式 

佐匹克隆(zopiclone)又称唑吡酮,商品名有忆孟返(Imovane)、乐比克等,香港滥用者俗称其白瓜子,属于第三代Z Drugs,用于治疗失眠。

佐匹克隆虽然在BZ1受体上产生作用,它却不属于苯二氮䓬类药物,而是一种环吡咯酮衍生物。

  • 精神效应:镇静,催眠,去抑制
  • 计量:7.5mg
  • 时效:1h 起效,持续 3.5-9h,3-4h 达到峰值

精神效应

  • 镇静 - 佐匹克隆具有极强的镇静作用,会使使用者处于压倒性的昏昏欲睡状态。在更高的层次上,这会导致用户突然觉得自己睡眠极度不足,已经好几天没有睡觉了,迫使他们坐下或躺下,感觉好像自己总是处于昏倒的边缘。这种睡眠剥夺感与剂量成正比,最终会变得足够强大,迫使一个人完全失去知觉,无论他们当时身在何处或正在做什么。
  • 呼吸抑制
  • 肌肉放松
  • 头晕
  • 运动神经抑制 - 这种影响很明显,与大剂量酒精时经历的运动控制丧失相当。这通常会导致用户绊倒并且无法直线行走。由于这很容易导致受伤,因此服用佐匹克隆时应避免行走和使用楼梯。
  • 味觉幻觉 - 据报道,佐匹克隆有时会在口中留下金属味。
  • 影子人
  • 视力抑制
  • 漂流 - 视觉漂移效果是这种物质最突出的视觉效果。它们通常发生在强剂量下,或者当使用者抵制睡眠的冲动时。它们类似于唑吡坦产生的扭曲,通常不如谵妄患者的扭曲明显。与谵妄的视觉效果一样,它们在低光下最为突出。根据剂量和照明的不同,它们可以描述为速度慢或快、永久静止、运动平滑、外观逼真、简单或复杂。
  • 外部幻觉 - 在非常高的剂量下,佐匹克隆会产生与谵妄患者相似但不太明显的外部幻觉。
  • 示踪剂 - 这种影响是轻微的,通常只有在高剂量下才会体验到。
佐匹克隆的认知作用可以分解为几种成分,这些成分与剂量成正比逐渐增强。佐匹克隆的一般头部空间被许多人描述为强烈镇静、抑制力下降和严重健忘症。它产生了大多数 GABA 能抑制剂典型的大量认知效应。
  • 健忘症 - 佐匹克隆具有极强的镇静作用,会使使用者处于压倒性的昏昏欲睡状态。在更高的层次上,这会导致用户突然觉得自己睡眠极度不足,已经好几天没有睡觉了,迫使他们坐下或躺下,感觉好像自己总是处于昏倒的边缘。这种睡眠剥夺感与剂量成正比,最终会变得足够强大,迫使一个人完全失去知觉,无论他们当时身在何处或正在做什么。
  • 焦虑抑制
  • 思维减速
  • 去抑制
  • 妄想
  • 谵妄
  • 分析抑制
  • 妄想
  • 欣快感 - 一些用户报告佐匹克隆带来的欣快感,尽管这是短暂的,通常只限于体验的开始,并且通常伴随着情绪抑制。
  • 情绪抑制 - 虽然佐匹克隆主要抑制焦虑,但它也以与抗精神病药相似但强度较低的方式抑制其他情绪。
  • 时间压缩 - 这种效果在高剂量的影响下最为明显。
  • 易怒 - 结合佐匹克隆的强烈去抑制作用,这种作用会导致佐匹克隆影响下的人对他人甚至有时自己产生暴力行为。
  • 提高音乐欣赏能力
  • 强迫性重给药
  • 幻听 - 佐匹克隆的幻听多为声音,且剂量较高。睡眠不足会放大这种影响。

作用机理

佐匹克隆与苯二氮卓类药物具有几乎相同的药理学特征,尽管结构不同。作用机制通过与苯二氮卓类药物结合到同一位点起作用,并充当完全激动剂,进而正向调节苯二氮卓类药物敏感的GABAA受体,并增强GABA在GABAA受体上的结合,从而产生佐匹克隆的主观作用。

由于 GABA 是大脑的主要抑制性神经递质,因此受体的这种激活会导致佐匹克隆的镇静和抗焦虑作用。佐匹克隆的苯二氮卓类药物除了具有药理特性外,还具有一些类似巴比妥类药物的特性。

此外,它(与去甲基佐匹克隆一起)是烟碱乙酰胆碱受体的非竞争性拮抗剂。这可能是谵妄样效应的原因。

佐匹克隆的代谢物称为去甲基佐匹克隆,尽管它主要具有抗焦虑特性,但也具有药理活性。一项研究发现佐匹克隆对α1和α5亚基具有一定的轻微选择性,尽管它被认为在与α1、α2、α3和α5 GABAA苯二氮卓受体复合物的结合方面具有非选择性。

已发现去甲基佐匹克隆具有部分激动剂特性,这与母体药物佐匹克隆不同,佐匹克隆是一种完全激动剂。佐匹克隆的作用机制与苯二氮卓类药物相似,对运动活动以及多巴胺和血清素周转的影响相似。

毒性和潜在危害

主条目:GABA类危害