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哌甲酯

CAS  化学式 

哌甲酯(Methylphenidate,MPH,MPD),商品名利他林(Ritalin)或缓释锭商品名专注达(Concerta),是一种中枢神经系统兴奋剂。其结构和药理与安非他命、可卡因相似,能改善使用者的情绪和专注力,被应用于注意力不足过动症(ADHD)、嗜睡症、躁郁症和忧郁症的治疗。

  • 精神效应:兴奋专注,思维加速,分析增强,动力增强
  • 滥用计量:20-40mg
  • 时效:30-60min 起效,持续 2.5-4h,1-3h 达到峰值

精神效应

  • 刺激 - 据报道,哌醋甲酯通常具有高能量和独特的刺激作用,类似于苯丙胺或可卡因,并且比莫达非尼和咖啡因更强。在较低至中等剂量下,它可以提高总体生产力,但在较高剂量下,它可以鼓励跳舞、社交、跑步或清洁等体育活动。哌醋甲酯所呈现的特殊刺激方式可以被描述为强制。这意味着在较高剂量下,随着咬紧下巴、不由自主的身体颤抖和振动而变得困难或不可能保持静止,导致整个身体极度颤抖、手不稳以及普遍缺乏运动控制。
  • 自发的身体感觉
  • 心率加快
  • 心跳异常
  • 脱水
  • 尿频
  • 口干
  • 食欲抑制
  • 出汗增加
  • 恶心 - 可能在较高剂量下发生,但往往会在短时间内消失。
  • 头晕
  • 磨牙 - 磨牙可能以更高的剂量存在。但是,它的强度低于MDMA。。
  • 血管收缩
  • 性欲增加 - 较高剂量的哌醋甲酯会增加。
  • 瞳孔扩张 - 这种影响仅在常见到高剂量以及低光照下才会出现,并且在下降时更为突出。
  • 焦虑 - 据报道,焦虑的频率略高于苯丙胺或可卡因等其他常见兴奋剂。
  • 认知欣快感 - 与可卡因等其他强兴奋剂相比,哌醋甲酯的认知作用通常被主观地认为更加清醒和“功能性”。
  • 自我膨胀
  • 情绪抑制 - 这通常在轻剂量和普通剂量下最为强烈,并且更常见于医疗用途而不是娱乐性。
  • 现实解体 - 这种效应通常在中/高剂量下报告。
  • 注意力增强 - 该成分在低至中等剂量下最有效,因为任何更高的剂量通常都会损害注意力。
  • 清醒
  • 记忆增强 - 治疗剂量的哌醋甲酯可提高功能正常个体和多动症患者的工作记忆测试表现。
  • 时间扭曲 - 这可以描述为时间比清醒时加速和流逝得更快的体验。
  • 思维加速
  • 思想组织
  • 分析增强
  • 动力增强
  • 暗示性抑制
  • 增加音乐欣赏 - 与苯丙胺或可卡因等其他常见兴奋剂相比,据报道这种作用相对温和或仅在较高剂量下存在。
  • 强迫性给药 - 有强迫性重食的报道,但频率低于其他常见兴奋剂,如苯丙胺或可卡因,并且通常使用高剂量或非口服给药。
与兴奋剂体验高峰期发生的影响相比,在兴奋剂体验抵消期间发生的影响通常会让人感到消极和不舒服。这通常被称为“复出”,是由于神经递质耗竭而发生的。其影响通常包括:
  • 焦虑
  • 认知疲劳
  • 抑郁症
  • 兴奋性
  • 动机抑制
  • 心率加快
  • 思想减速
  • 清醒

作用机理

哌醋甲酯主要用作去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI)。它在调节多巴胺水平和去甲肾上腺素水平方面最活跃哌醋甲酯结合并阻断多巴胺转运蛋白和去甲肾上腺素转运蛋白。

虽然苯丙胺和哌醋甲酯都是多巴胺能的,但应该注意的是,它们的作用方法有些不同。具体来说,哌醋甲酯是一种多巴胺再摄取抑制剂,而苯丙胺既是多巴胺和去甲肾上腺素的释放剂又是再摄取抑制剂。这些药物中的每一种都对去甲肾上腺素有相应的作用,去甲肾上腺素的作用弱于它们对多巴胺的作用。

哌醋甲酯释放多巴胺-去甲肾上腺素的作用机制仍存在争议,但与大多数其他苯乙胺衍生物有根本不同,因为哌醋甲酯被认为可以提高一般燃烧率,而苯丙胺则降低燃烧率并通过 TAAR1 激活逆转单胺的流动。

毒性和潜在危害

哌醋甲酯的毒性剂量被认为是超过 2 mg/kg 或 60 mg 的速释制剂,或超过 4 mg/kg 或 120 mg 的完整缓释制剂。在一项研究中的大多数病例中,哌醋甲酯过量是无症状的或以轻微症状为特征的,即使在 6 岁以下的儿童中也是如此。

然而,研究中有相当多的患者 (31%) 出现了兴奋剂过量的典型症状,最常见的是心动过速、激动和自相矛盾的嗜睡。在 2012 年国家毒物数据系统报告中,哌醋甲酯暴露报告了 9,787 次,其中 1,609 人报告没有不良反应,1,009 人报告有轻度影响,662 人报告有中度影响,33 人报告主要症状,没有导致死亡的病例。

如果使用这种物质,强烈建议使用减少危害的做法。