依托咪酯
依托咪酯(Etomidate)是一种短效静脉麻醉剂。于1964年在Janssen Pharmaceutica开发,并于1972年在欧洲和1983年在美国作为静脉注射剂推出。在香港被制成一种被称为太空油的电子烟液体或新加坡的氯胺酮荚(俗称kpod),2021年首次在中国大陆出现含有依托咪酯或其类似物的电子烟液体也可以与其他药物混合,包括大麻、合成大麻素、氯胺酮、设计师苯二氮卓类药物和硝基氮烯衍生的阿片类药物。
- 效果概括:解离,欣快,镇静,内部幻觉,音乐赏析增强,催眠
- 时效:10-15min 起效,持续 2-4h,1-1.5h 达到峰值
- 计量:15-40mg
作用机理
GABAA受体的调节剂含有β2和β3子单位。在高浓度下,在没有GABA的情况下,它可以引起电流,并表现为异构激动剂。它的结合位点位于该受体的跨膜部分,介于β亚基和α亚基(β+α−)之间。含有β3的GABAA受体参与依托咪酯的麻醉作用,而含有β2的受体参与一些这种药物可以诱发的一些鎮静和其他作用。
新陈代谢
依托咪酯在血浆中高度与蛋白质结合,并被肝脏和血浆酯酶代谢成不活性产物。它呈现出双指数下降。